Инсулин является ключевым гормоном для миллиардов людей с сахарным диабетом 1 и 2 типа. Его функция заключается в том, чтобы способствовать проникновению глюкозы из крови в клетки, обеспечивая организм энергией. Несмотря на то, что инсулин вырабатывается в нашем организме поджелудочной железой, при сахарном диабете этот процесс нарушается. В результате пациенты вынуждены вводить инсулин в организм, а не принимать его перорально, как многие другие жизненно важные препараты. Почему инсулин не усваивается при приеме внутрь и есть ли надежда на разработку эффективных пероральных препаратов инсулина?

Последние научные исследования продолжают разгадывать эту медицинскую тайну, которая существует уже более ста лет с момента открытия инсулина.

Инсулин - хрупкий гормон, который легко разрушается в желудочно-кишечном тракте**

Основная проблема заключается в структуре самого инсулина. Это сложный белок, состоящий из двух цепочек пептидов, соединенных дисульфидными мостиками. Для того чтобы инсулин выполнял свою функцию, он должен находиться в неизмененном виде. При попадании в организм инсулин попадает в кишечник, где подвергается воздействию желудочной кислоты и ферментов пищеварительной системы.

Исследования показали, что в условиях желудка и кишечника инсулин подвергается денатурации – его структура распадается, и он теряет способность связываться с рецепторами на клетках организма. В результате инсулин не достигает своей цели и не может выполнять свою функцию, что делает пероральный прием инсулина неэффективным.

Эксперименты с различными формами инсулина

Несмотря на эти трудности, исследователи не прекращают поиск путей преодоления барьеров желудочно-кишечного тракта для инсулина. Эксперименты проводились с различными формами инсулина:

  • Модифицированная структура: Ученые пытались изменить структуру инсулина, надеясь сделать его более устойчивым к денатурации. Например, исследователи из Университета Колорадо провели успешные испытания с модифицированным инсулином, который в меньшей степени денатурировался в желудке.
  • Более легкое прохождение инсулина через желудочно-кишечный тракт: Другой подход заключается в использовании защитных капсул или полимеров, которые защищают инсулин от воздействия желудочно-кишечных ферментов до того, как он попадет в кровоток.

Наиболее проблематичным путем доставки является энтеральный

Одной из основных трудностей при разработке пероральных препаратов инсулина является сложность доставки инсулина в кровоток энтеральным путем.

Внутренний слой тонкой кишки имеет слизистый слой, который покрыт микроворсинками, а на его поверхности имеется слой защитной слизи, препятствующий проникновению крупных молекул, таких как инсулин.

Для того чтобы инсулин преодолел этот барьер, его молекула должна быть достаточно маленькой или иметь специальную модификацию, позволяющую ему проникать через эпителий кишечника.

Перспективные направления исследований

В настоящее время ведутся активные исследования по созданию пероральных препаратов инсулина, которые преодолевают эти барьеры.

  • Наноносители: Наночастицы, способные переносить инсулин через кишечный барьер, показывают хорошие результаты в лабораторных и клинических исследованиях.

  • Генная инженерия: Разрабатываются генетически модифицированные растения, способные производить инсулин, который можно извлекать и использовать в качестве перорального препарата.

  • Нанотехнологии: Разрабатываются системы, в которых инсулин покрывается нанопокрытием, которое защищает его от разложения в желудочно-кишечном тракте и обеспечивает его эффективную доставку в кровь.

  • Новые пути доставки: Исследователи изучают возможность доставки инсулина другими путями, помимо перорального, такими как подкожный, ректальный или трансдермальный.

Благодаря реализации этих многообещающих направлений исследований, возможно, вскоре появится надежный, эффективный и удобный пероральный инсулин, который значительно улучшит жизнь людей с сахарным диабетом.