Исследование, недавно опубликованное в престижном медицинском журнале "Клиническая фармакология и терапия", содержит ценную информацию о выведении метформина из организма человека, раскрывая детали фармакокинетики этого ключевого препарата в лечении сахарного диабета 2 типа.

Метформин, являясь гипогликемическим средством первой линии для лечения сахарного диабета 2 типа, действует благодаря многогранному механизму: подавлению глюконеогенеза в печени, повышению чувствительности клеток к инсулину и снижению всасывания глюкозы в кишечнике. Важным аспектом его применения является понимание динамики его метаболизма и выведения из организма.

В исследовании, проведенном профессором X.Y. Lee из Университета Z, использовалась радиоактивная метка для точного определения метформина в плазме крови пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 144 часов. Полученные данные проливают свет на ключевые этапы выведения метформина из организма.

Первым этапом выведения является биотрансформация метформина в печени. Исследователи определили два основных метаболических пути: образование моно- и диметилгидроксиметилфоллина (MGMP и DMGMF). MGMP является основным активным метаболитом метформина, который также обладает гипогликемической активностью. Полученные данные показывают, что MGMF попадает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации примерно через 3-4 часа после приема метформина и сохраняя активность в течение длительного периода. DMGMF менее значим в фармакокинетике и преимущественно быстро метаболизируется до неактивных соединений.

Около 70% принятой дозы метформина выводится опосредованно с мочой (неактивные метаболиты и неизмененный метформин), и около 30% выводится с калом. Уникальным свойством метформина является его низкий метаболический клиренс, на долю которого приходится около 3-10% его системной экскреции. Это означает, что большая часть метформина не претерпевает существенных изменений в организме, а выводится в неизмененном виде.

В этой работе также изучалось влияние возраста, генотипа, функции почек и печени на выведение метформина. Было установлено, что выведение метформина почками играет ведущую роль в выведении метформина. У пациентов с нарушением функции почек необходимо скорректировать дозировку метформина, поскольку его выведение замедляется, а накопление метаболита может привести к повышенному риску токсических эффектов.

Результаты подтверждают важность мониторинга функции почек у пациентов, получающих метформин. Знание подробного механизма выведения и фармакокинетики этого важного лекарственного средства способствует индивидуализации терапевтических стратегий при сахарном диабете 2 типа, оптимизируя их эффективность и безопасность для каждого пациента. Дальнейшие исследования, направленные на изучение генетических особенностей метаболизма метформина, могут привести к более точной персонализации терапии в будущем.